Naše podjetje se osredotoča na proizvodnjo, raziskave in razvoj ter dobavo sildenafila s številko CAS 139755-83-2. Imamo strog nadzor nad zahtevami glede kakovosti naših izdelkov Surovina sildenafila je surovina moškega afrodiziaka, ki doseže najvišjo koncentracijo v krvi (cmax) po peroralni uporabi na prazen želodec 30-120 minut in po peroralni uporabi po obroku 90-180 minut. Zdravi prostovoljci vzamejo enkraten peroralni odmerek 100 mg in po 24 urah je koncentracija zdravila v krvi približno 2 ng/ml, s cmax 440 ng/ml. Nenormalno delovanje jeter, huda ledvična insuficienca ali povečana površina pod krivuljo (AUC) po zdravljenju pri starejših posameznikih, starih 65 let in več. Sildenafil in njegovi glavni presnovki v obtoku (N-demetilati) se približno 96 % vežejo na plazemske beljakovine, stopnja vezave na beljakovine pa ni odvisna od celotne koncentracije zdravila. Tkivo je dobro porazdeljeno s porazdelitvenim volumnom (Vd) 105 L. Sildenafil se v glavnem izloča prek jetrnih mikrosomskih encimov citokroma P450 3A4 (CYP 3A4, primarna pot) in citokroma P450 2C9 (CYP 2C9, sekundarna pot). Njegov glavni presnovek (N-demetilat) ima podobno selektivnost za PDE kot sildenafil, s koncentracijo sildenafila v plazmi približno 40 %. Zato približno 20 % farmakoloških učinkov sildenafila izhaja iz njegovih presnovkov. Razpolovni čas izločanja sildenafila in njegovih presnovkov je približno 4 ure. 80% danega odmerka se v glavnem izloči v obliki presnovkov z blatom, 13% pa se izloči skozi ledvice. 90 minut po zaužitju zdravila, količina sildenafila, izmerjena v semenu zdravih prostovoljcev, je bila manjša od 0,001% danega odmerka. Uporaba: selektivni zaviralec fosfodiesteraze (PDE) V, ki lahko poveča fiziološki odziv erekcije penisa, ki ga povzroči sproščanje NO ob spolni stimulaciji. Uporablja se predvsem za erektilno disfunkcijo penisa.
Aplikacije izdelkov
1. Uporaba in odmerjanje: Za večino bolnikov je priporočeni odmerek 120 mg, ki se vzame po potrebi približno 1 uro pred spolno aktivnostjo, po zaužitju zdravila pa je potrebna spolna stimulacija. Lahko pa ga vzamete kadar koli v 0,5-4 urah pred spolno aktivnostjo. Glede na učinkovitost in prenašanje se lahko dnevni odmerek prilagaja med 100-150 mg in ne sme preseči enkrat na dan. (1) Priporočeni začetni odmerek za hudo ledvično insuficienco (AUC in cmax se skoraj podvojita, če je očistek kreatinina manjši ali enak 30 ml/min) je 25 mg. (2) Priporočeni začetni odmerek za jetrno disfunkcijo (kot je jetrna ciroza, povečanje AUC in cmax za 84 % oziroma 47 %) je 25 mg.
2: Interakcija: Pri uporabi v kombinaciji z zaviralci encima CYP450 3A4 (kot so ketokonazol, itrakonazol, eritromicin) in ne-specifičnimi zaviralci CYP450 (kot je cimetidin), se AUC sildenafila poveča, medtem ko se hitrost očistka zmanjša. (2) Pri uporabi v kombinaciji z zaviralci proteaze HIV, kot sta sakvinavir in ritonavir, se cmax in AUC sildenafila povečata, medtem ko farmakokinetika sakvinavirja in ritonavirja ostane nespremenjena v stanju dinamičnega ravnovesja. (3) Kombinirana uporaba z diuretiki Henlejeve zanke, diuretiki, ki varčujejo s kalijem, in neselektivnimi zaviralci beta lahko poveča AUC aktivnega presnovka sildenafila (N-demetilsildenafila) za 62 % oziroma 102 %, vendar ta učinek nima kliničnega pomena. (4) Sočasna uporaba z induktorji CYP4503A4, kot je rifampicin, lahko zmanjša koncentracijo sildenafila v plazmi. (5) Pri uporabi v kombinaciji z zaviralci CYP450 2C9, kot sta tolbutamid in varfarin, niso opazili pomembne interakcije. (6) Kombinacija z zaviralci encima CYP450 2D6 (kot so selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina, triciklični antidepresivi), tiazidnimi zdravili in tiazidnimi diuretiki, zaviralci angiotenzinske-konvertaze, zaviralci kalcijevih kanalčkov itd. ne vpliva na farmakokinetiko sildenafila.
3. Izvozna trgovina: Naše podjetje že vrsto let nenehno optimizira strukturo izvoznih izdelkov surovin sildenafila. Z visoko{2}}kakovostnimi izdelki in ugodnimi cenami smo svoje izdelke uspešno izvažali v različne dele države. Dosežena obsežna globalna pokritost poslovanja.
Potek proizvodnega procesa
1. Predobdelava surovin: osnovne surovine visoke-čistosti so skrbno izbrane in dane v proizvodnjo po opravljenih več testih (čistost večja ali enaka 99,5 %), pri čemer se odstranijo nečistoče in škodljivi ostanki v surovinah, da se zagotovi čistost surovin in postavi temelj za kakovost praška aminotadalafila visoke čistosti iz vira.
2. Reakcija sinteze: Za večino bolnikov je priporočeni odmerek 150 mg, vzet približno 1 uro pred spolno aktivnostjo; Lahko pa ga vzamete kadar koli v 0,5-4 urah pred spolno aktivnostjo. Glede na učinkovitost in prenašanje se lahko odmerek poveča na 200 miligramov (največji priporočeni odmerek) ali zmanjša na 100 miligramov. Vzemite ga do enkrat na dan.
Naslednji dejavniki so povezani s povečano koncentracijo sildenafila v plazmi (AUC): starost nad 65 let (povečana za 40 %), poškodbe jeter (kot je ciroza, povečana za 80 %), huda okvara ledvic (stopnja očistka kreatinina<30ml/min, increased by 100%), concurrent use of potent cytochrome P450 3A4 inhibitors (ketoconazole, itraconazole increased by 200%), erythromycin increased by 182%, and saquinavir increased by 210%. Due to the possibility of increased efficacy and incidence of adverse events in patients with high plasma levels, a starting dose of 25mg is recommended.
3. Način delovanja: med spolno stimulacijo neledvični žlezni neholinergični nevroni v kavernoznem telesu penisa in sintaza dušikovega oksida v vaskularnih endotelijskih celicah katalizirajo sintezo dušikovega oksida iz L-arginina. Slednji aktivira gvanilat ciklazo, s čimer poveča sintezo cikličnega gvanozin monofosfata, kar posledično povzroči sprostitev gladkih mišic kavernoznega telesa in malih arterij, kar vodi do vbrizga krvi v kavernozni sinus penisa in erekcije. Medtem se ciklični gvanozin monofosfat hidrolizira s fosfodiesterazo.
4. Single dose antacids (aluminum hydroxide/magnesium hydroxide) have no effect on the bioavailability of this product; CYP450 2C9 inhibitors (such as tolbutamide, warfarin), CYP450 2D6 inhibitors (such as selective serotonin reuptake inhibitors,>triciklični antidepresivi), tiazidna zdravila in tiazidni diuretiki, zaviralci-angiotenzinske konvertaze, zaviralci kalcijevih kanalčkov itd., ne vplivajo na farmakokinetiko sildenafila.
5. Aseptično pakiranje: Pod-pakiranje poteka v aseptičnem okolju. Običajna embalaža vključuje vreče iz aluminijaste folije po 1 kg in kartonske sode po 25 kg (obložene z dvo-plastnimi PE vrečami). Majhno-embalažo vzorcev, kot je 10 g, 50 g in 100 g, je mogoče prilagoditi glede na potrebe strank. Ime izdelka, številka CAS, čistost, številka serije, pogoji shranjevanja in drugi podatki so jasno označeni na embalaži, v skladu z mednarodnimi transportnimi standardi.
6. Skladiščenje in izhodni pregled: Po pakiranju se izdelki shranijo v namenskem skladišču. Ponovni-inšpekcijski pregled se ponovno izvede pred odhodom, da se zagotovi, da so kakovost izdelka, embalaža in dokumenti o skladnosti popolni, poročila o odkrivanju in materiali o skladnosti pa so priloženi vsaki pošiljki, da se zagotovi-brezskrbna dostava.
Izjava o skladnosti
1: Ta izdelek je narejen iz surovine sildenafila in se uporablja za znanstvene raziskave in razvoj. Izvozili ga bomo v skladu z nacionalnimi zakoni in predpisi
2. Strogo se držimo GMP proizvodnje in vse surovine sildenafila so podvržene strogemu testiranju. Da vam zagotovimo visoko-kakovostno dostavo.
3. Ob nakupu tega izdelka morajo kupci predložiti potrdila o zakoniti uporabi. Dobavljamo samo skladne stranke B2B (farmacevtska podjetja, raziskovalne ustanove itd.) in strogo preverjamo kvalifikacije strank, da zagotovimo zakonito uporabo izdelkov.
